其他的硝酸酯及亚硝酸酯类药物硝酸异山梨酯口服生物利用度极低，仅为3%，大多数在胃肠道、肝脏破坏，故口服需大剂量，一般为舌下含服，10min起效，持效约1h。进入体内循环后，很快代谢为2-和5-单硝酸异山梨酯，均有活性，且单硝酸异山梨酯无肝脏首过效应，生物利用度达100%。可用于冠心病、心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。硝酸异山梨酯isosorbidedinitrate单硝酸异山梨醇
isosorbidemononitrate第91页，共159页，星期日，2025年，2月5日2.非硝酸酯类药物吗多明具扩张血管作用；舌下给药后2～4min即可起效，持续有效时间为6～7hr；疗效可靠，首过效应较低；比Nitroglycerin作用优越，无头痛、眩晕等中枢副作用；还有抗血小板聚集的作用，可预防血栓的形成。硝普钠为络合物，容易水解，释放出NO；强力血管扩张剂，作用迅速，5min起效。吗多明硝普钠molsidominesodiumnitroprusside第92页，共159页，星期日，2025年，2月5日第六节强心药
cardiacagents第93页，共159页，星期日，2025年，2月5日强心药简介亦称正性肌力药，能选择性增强心肌收缩力。临床上主要用于治疗充血性心力衰竭（Congestiveheartfailure，CHF）研究开发较困难：有多种疾病可造成心力衰竭；病理过程尚未完全阐明。第94页，共159页，星期日，2025年，2月5日强心药特点及其分类特点：结构差别大，作用机制各不相同。分类：硝酸酯类血管紧张素转化酶抑制剂多巴胺类钙敏化药：匹莫苯磷酸二酯酶抑制剂：氨力农，米力农非特异性β受体激动剂：多巴酚丁胺强心苷类：地高辛第95页，共159页，星期日，2025年，2月5日强心苷代表药物：地高辛digoxin狄戈辛，异羟基洋地黄毒苷强心甾烯类，即甾核C17位连接的是五元不饱和内酯环。甾核中A、B环，C、D环均为顺式稠合，B、C环以反式稠合。糖基部分由三个β-D-洋地黄毒糖组成，糖分子之间以1，4糖苷键相连。第96页，共159页，星期日，2025年，2月5日强心苷类药物的发现2000多年前，古罗马人用海葱提取物治疗水肿；用洋地黄叶外用治疗炎症、脓肿，内服利尿、下泻并治头痛、痉挛。15世纪使用洋地黄制剂治疗心力衰竭；1785年，W.Withering正式报道洋地黄治疗水肿有效，并间接提及其对心脏作用。1814年，F.L.Kreysig认为洋地黄对心脏和血管有直接作用。19世纪中叶，洋地黄曾被广泛用于治疗多种疾病，如发热、出汗、炎症等。第97页，共159页，星期日，2025年，2月5日强心苷类药物的发现提取分离技术的发展，使人类可以得到纯的强心苷。20世纪初，洋地黄开始用于治疗心房颤动。20年代，发展成为治疗充血性心力衰竭的主要药物。50年代，发现其对细胞膜Na+/K+-ATP酶有抑制作用。60年代，阐明其增强心肌收缩力的作用机制。第98页，共159页，星期日，2025年，2月5日来源digoxin是强心苷类药物的典型代表。从毛花洋地黄的叶中提取得到。第99页，共159页，星期日，2025年，2月5日作用机制和临床应用抑制心肌细胞膜上Na+/K+-ATP酶活性，膜内Ca2+增加，产生正性肌力作用。主要用于各种充血性心力衰竭。安全范围小，有效剂量与中毒剂量接近。中毒时会引起各种心律失常，使用时需加强血药浓度检测。中毒解救剂多用地高辛抗体Fab(iv)，临床仍以天然强心苷类为主：洋地黄毒苷，铃兰毒苷，毒毛花苷K等。第100页，共159页，星期日，2025年，2月5日其他天然强心苷类药物第101页，共159页，星期日，2025年，2月5日天然及半合成强心苷类药物构效关系第102页，共159页，星期日，2025年，2月5日其他类型强心药磷酸二酯酶抑制剂多巴胺非特异性β受体激动剂钙敏化药第103页，共159页，星期日，2025年，2月5日第七节调血脂药LipidRegulators第104页，共159页，星期日，2025年，2月5日血脂（Blood-lipid）血浆或血清中所含的脂质，以及与载脂蛋白所形成的各种可溶性脂蛋白。脂质：胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯及磷酯各