靶向孤儿核受体Nur77的雷公藤红素衍生物：构效关系与类药性的深度探究

一、引言

1.1研究背景与意义

核受体作为一类依赖配体的转录调节因子，在细胞生长、分化、凋亡、代谢以及机体发育和稳态维持等诸多生命过程中发挥关键作用。其功能紊乱与一系列严重疾病紧密相关，如癌症、糖尿病、肥胖症、不育症、骨质疏松症、阿尔茨海默病以及心血管疾病等。核受体家族成员丰富，涵盖类固醇激素受体、维甲酸受体、甲状腺激素受体、维生素D3受体以及孤儿核受体等。其中，孤儿核受体是指那些无配体存在或者暂未发现其内源性配体的核受体。由于核受体能够与天然配体、激动剂或拮抗剂特异性结合，并进而发挥转录激活或转录抑制作用，因此