第1页,共32页,星期日,2025年,2月5日第一节海洋生物制药概述第2页,共32页,星期日,2025年,2月5日海洋生物制药的概念海洋生物制药是指应用海洋生物具有明确药理作用的活性物质,按制药工程进行系统的研究,研制成为海洋药物的制药工程第3页,共32页,星期日,2025年,2月5日海洋生物制药是当前正处于发展阶段的生物医药科学领域新兴的制药工业的分支学科海洋生物长期生活在高盐、高压、低温和少光照的封闭体系中第4页,共32页,星期日,2025年,2月5日第二节海洋生物活性物质第5页,共32页,星期日,2025年,2月5日一、海洋生物活性物质资源概况自然界中的36个动物门中,海洋生物就有35个门,其中13个是海洋所特有腕足动物、毛颚动物、须腕动物、棘皮动物、半索动物第6页,共32页,星期日,2025年,2月5日DHA二十二碳六烯酸,俗称脑黄金增强记忆与思维、提高智力等作用预防近视和改善视力的作用,妇女妊娠期膳食中缺乏DHA,可能会导致胎儿失明藻类是脂肪酸的主要生产者第7页,共32页,星期日,2025年,2月5日橄榄油:含油酸,ω-9系列植物油:含亚油酸,ω-6鱼油:含EPA、DHA,ω-3系列亚麻籽、胡桃仁:α-亚麻酸(ALA)和γ-亚麻酸(GLA)第8页,共32页,星期日,2025年,2月5日二、海洋生物的有效化学成分海洋生物有效化学成分,是指从海洋生物中分离纯化出具有生物活性的天然有机化合物研究最多的海洋生物是海藻、海绵,其次是珊瑚第9页,共32页,星期日,2025年,2月5日1.多糖类琼脂、交叉角聚糖、海带多糖这三种多糖的硫酸酯具有抗凝血、降血脂和止血等作用第10页,共32页,星期日,2025年,2月5日2.聚醚类来自海洋的聚醚类化合物多数是毒素,并且有强烈的生物活性,最具代表的是沙群海葵毒素,这是非蛋白中最毒的毒素,有显著的抗肿瘤作用,并促使血管强烈收缩和管状动脉痉挛第11页,共32页,星期日,2025年,2月5日3.大环内酯大环内酯具有特殊的结构和强烈的生理活性,从海鞘中分离出的一种含有噻唑环的大环内酯patellazole-B,对KB细胞有较强的抗肿瘤活性从苔藓虫分离出的苔藓虫素bryostalinx-1对白血病细胞株有较强的杀灭作用第12页,共32页,星期日,2025年,2月5日4.萜类海藻和海绵中海洋萜类最为丰富倍半萜、二萜、二倍半萜居多从海绵中分离出来的倍半萜avarol,有抗HIV的活性,虽然有些细胞毒性,但是对正常的人外周淋巴细胞无抑制作用第13页,共32页,星期日,2025年,2月5日5.生物碱生物碱是生物体内一类含氮有机化合物的总称,它们有类似碱的性质从海绵中分离出的mycalamide-A在体内对RNA病毒有抑制作用,是一种有希望的抗病毒和抗肿瘤的有机化合物第14页,共32页,星期日,2025年,2月5日6.环肽海洋生物中的环肽大多数有抗肿瘤的活性大都来自海鞘第一个发现的抗肿瘤环肽是ulithiacyamide海鞘中发现的didemnin-B对人的乳腺癌、卵巢癌、肾癌等癌细胞有明显的抑制作用第15页,共32页,星期日,2025年,2月5日7.甾醇甾醇是生物膜的重要组成部分,也是某些激素的前体从海洋生物中分离出不同支链和多羟基甾醇,有些具有明显的抗肿瘤、降血脂、抗菌和抗病毒作用第16页,共32页,星期日,2025年,2月5日8.苷类大多数苷类化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、强心和溶血的作用南海软珊瑚中分离的二萜化合物lemnabourside有一定的心血管活性第17页,共32页,星期日,2025年,2月5日9.不饱和脂肪酸廿碳四烯酸(AA)、廿碳五烯酸(EPA)、廿二碳六烯酸(DHA)药用价值非常高,国外已大量用于防治心血管疾病EPA可以治疗动脉粥样硬化和脑血栓,并有增强免疫和抗癌作用第18页,共32页,星期日,2025年,2月5日三、海洋毒素海洋毒素是指从海洋生物中分离出的具有强烈生理活性,特别是致命的活性物质第19页,共32页,星期日,2025年,2月5日1.河豚毒素20世纪50年代初从红鳍东方豚的卵巢中分离得到结晶,1964年确定其结构,1971年完成全合成。河豚毒素是一种剧毒的弱碱性剧毒物质,半致死剂量是10μg/kg,但具有抗癌作用,对肝癌的抑制率在37%以上,还有局部的麻醉作用第20页,共32页,星期日,2025年,2月5日2.石房蛤毒素1957年从阿拉斯加白塔哈中分离出来的