N样作用N1-R激动§神经节兴奋:作用复杂，优势支配§肾上腺髓质兴奋：释放肾上腺素和去甲肾上腺素N2-R激动骨骼肌兴奋CNS作用兴奋第30页，共71页，星期日，2025年，2月5日胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较M受体激动剂对胆碱酯酶的敏感性M样作用阿托品拮抗作用N样作用心血管胃肠道泌尿道平滑肌眼(局部)ACh＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋醋甲胆碱＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋卡巴胆碱－＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋贝胆碱－＋＋＋±＋＋＋＋＋＋＋＋－毒蕈碱－＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋－毛果芸香碱－＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋－第31页，共71页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)机制：激动M-R作用：①眼睛缩瞳\降眼压\调节痉挛②腺体分泌增加应用：①青光眼②虹膜炎③阿托品等抗胆碱药中毒第32页，共71页，星期日，2025年，2月5日毒蕈碱经典M胆碱受体激动药食用野生蕈中毒毒理丝盖伞菌属和杯伞菌属毒蕈碱含量高M样症状（流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克）食用野生蕈中毒解救特殊解毒药：阿托品第33页，共71页，星期日，2025年，2月5日N胆碱受体激动药烟碱（nicotine，尼古丁）①兴奋自主神经节和神经肌肉接头②对神经节的N受体作用呈双向性短暂兴奋后持续抑制③对神经肌接头作用同神经节类似④作用广泛、复杂，无临床实用价值，仅具毒理学意义烟草烟碱成分和其他致病物质吸烟对健康有害Ⅱ第34页，共71页，星期日，2025年，2月5日第七章抗胆碱酯酶药和
胆碱酯酶复活药一、胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)§分类①真性胆碱酯酶（乙酰胆碱酯酶,AChE）②假性胆碱酯酶（丁酰胆碱酯酶,BChE）§AChE活性§结构第35页，共71页，星期日，2025年，2月5日胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程第36页，共71页，星期日，2025年，2月5日胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程第37页，共71页，星期日，2025年，2月5日二、抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明，毒扁豆碱，他克林等难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类第38页，共71页，星期日，2025年，2月5日抗胆碱酯酶药的作用机制第39页，共71页，星期日，2025年，2月5日抗胆碱酯酶药的作用机制第40页，共71页，星期日，2025年，2月5日易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性药理作用§眼§胃肠道§骨骼肌神经肌肉接头§其他部位的作用体内过程临床应用①重症肌无力；新斯的明\吡斯的明\安贝氯胺②腹气胀和尿潴留;新斯的明③青光眼;毒扁豆碱\地美溴铵④解毒;新斯的明\毒扁豆碱⑤阿尔茨海默病;他克林\利凡斯的明\加兰他敏不良反应同有机磷酸酯类第41页，共71页，星期日，2025年，2月5日常用易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)药理作用①兴奋骨骼肌：最强，②兴奋平滑肌：胃肠、泌尿等③其他：心脏、腺体和眼睛作用较弱第42页，共71页，星期日，2025年，2月5日新斯的明(neostigmine)临床应用①重症肌无力②手术后腹气胀及尿潴留③阵发性室上性心动过速④解救非除极化型肌松药（N2受体阻断药）中毒不良反应胆碱能危象：恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌颤或肌麻痹禁忌证机械性肠梗阻或泌尿道梗阻病人第43页，共71页，星期日，2025年，2月5日其他胆碱酯酶抑制剂的比较药物作用特点－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－吡啶斯的明稍弱，副作用少，维持时间长依酚氯铵抗AChE作用减弱，对骨骼肌作用(腾喜龙)选择性高，作用快而短暂，用于诊断安贝氯铵作用强，时间长，口服用于重症肌无力毒扁豆碱毒性大,作用强,局部用于青光眼地美溴铵作用时间长，用于青光眼