胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶药演示文稿;优选胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶药;第一节M,N胆碱受体激动药;M样作用;M样作用的临床表现;(1)Nn胆碱受体,神经节兴奋
胃肠,膀胱平滑肌兴奋(M兴奋)
腺体分泌增加(M兴奋)
心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高(αβ兴奋)
骨骼肌血管舒张
肾上腺髓质(DA)
(2)Nm胆碱受体:骨骼肌收缩;心血管:血管扩张,心率↓,传导↓,收缩力↓,缩短心房不应期
胃肠道:兴奋,收缩张力蠕动增加,腹痛等
泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,排空
支气管:支气管收缩
腺体:汗腺、消化腺和支气管腺体分泌增加
眼:虹膜括约肌和睫状肌收缩,瞳孔缩小
不易进入中枢,少产生中枢作用
兴奋主动脉体、颈动脉体化学受体
神经节和骨骼肌:剂量增加时产生N样作用;胆碱脂类药物药理特性比较;第二节M胆碱受体激动药;关于眼睛???;人眼球剖面图;;眼内压升高
房水生成增加
房水流通受阻
降低眼内压
减少房水生成
疏通房水;M受体被阻断
调节麻痹;青光眼:闭角型青光眼,开角型早期有效
虹膜炎:与扩瞳药交替使用,防渗出粘连
预防口腔粘膜干燥,阿托品中毒解救;;第二节N胆碱受体激动药;尼古丁
焦油
一氧化碳
致癌物;第七章抗胆碱酯酶药和
胆碱酯酶复活药;胆碱酯酶水解乙酰胆碱图解;记忆胆碱酯酶水解乙酰胆碱;易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯
AchE复活药(农药中毒解救):解磷定;;一易逆性抗胆碱酯酶药;眼:缩瞳、调节痉挛、降低眼内压
胃肠道:促进食道肠道蠕动、胃收缩,增加胃酸分泌(切断迷走,作用减弱)
神经肌肉接头:增加内源性Ach,骨骼肌收缩力增强,用于肌无力或肌松药中毒解救
对抗竞争性肌肉松弛药
对非竞争性肌松药引起的肌肉松弛无效
其它:增加支气管和输尿管平滑肌收缩,腺体分泌增加;重症肌无力(免疫过程导致Nm受体减少)
控制症状
作用时间短,需反复用药;手术后腹气胀及尿潴留:能使胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌收缩,松弛括约肌
青光眼
闭角型青光眼的紧急治疗
开角型青光眼长期治疗
“原闭”,偶用于“原开”
中毒解救
竞争性肌松药的中毒解救(新斯的明)
阿托品中??解救(毒扁豆碱);阿尔茨海默病(AD,老年痴呆)
帕金森病(PD);氨基糖甙类等抑制神经肌肉接头功能,可抵抗其作用
抑制假性胆碱酯酶对琥珀胆碱的代谢,增强其作用
短时间反复用药导致Ach堆积,胆碱能危象
禁用于机械性肠梗阻,尿梗阻,支气管哮喘患者;药物比较:新斯的明与毒扁豆碱;眼科药物比较:毒扁豆碱与匹罗卡品;压迫内眦部,防止药物吸收作用;二体内过程;二难逆性抗胆碱酯酶药;药动学特点
易挥发,脂溶性高,可经呼吸道、消化道粘膜,甚至完整的皮肤吸收
分布于全身各个器官,以肝中含量最高,体内迅速生物转化
氧化毒性增加,水解毒性下降,最后主要肾排出;急性中毒机理;急性中毒
轻度—M样症状兴奋虹膜括约肌腺体平滑肌等
中度—M、N症状兴奋M、Nn、Nm
重度—M、N、中枢症状
死亡原因——心血管中枢和呼吸中枢抑制;谢谢大家!