胆碱受体激动药和阻断药演示文稿;优选胆碱受体激动药和阻断药;;胆碱酯类:
乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱,醋甲胆碱;;(2)减慢心率:Ach使舒张期自动除极化延
缓,窦性心率减慢
(3)负性传导作用:延长房室结和普肯野
纤维不应期,减慢传导
(4)负性肌力作用:
①↓心房肌收缩性(Ach直接作用于M2受体〕
②↓心室肌收缩性(Ach兴奋交感神经突触
前膜M1受体,(-)NE释放)
(5)缩短心房不应期;;;?
2.N样作用:
1)兴奋N节的N受体
2)兴奋肾上腺髓质N受体,肾上腺素释放
3)兴奋骨骼肌N受体:表现肌肉收缩,甚
至颤动;问题:给犬注射M-受体
阻滞剂(阿托品)后,
再注射大剂量Ach,
犬的血压、心率将
有何改变?;;传出神经按递质分类;卡巴胆碱;二、M胆碱受体激动药(生物碱类)
毛果芸香碱、槟榔碱
毒蕈碱、震颤素;毛果芸香碱
(pilocarpine,又名匹鲁卡品)
;房水的生成:由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和?受体阻滞剂可抑制睫状体分泌房水。;现在是16页\一共有47页\编辑于星期四;现在是17页\一共有47页\编辑于星期四;毛果芸香碱对眼的作用:
缩小瞳孔:(+)M受体,瞳孔括约肌
收缩,瞳孔缩小。
(2)降低眼内压:虹膜拉向中央,虹膜根
部变薄,前房间隙扩大,房水流通。
(3)调节痉挛:视近物清晰,视远物模糊
;现在是19页\一共有47页\编辑于星期四;何谓眼调节作用?通过晶状体聚;2.↑汗腺,唾液腺分泌。;注意事项:滴眼时应压迫内眦,避免药物吸收。
不良反应:过量可出现M受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。;毒蕈碱(Muscarine);症状:;试问:若误食了有毒的野蘑菇中毒后,
可能出现哪些症状,怎样处理?;一般毒蕈不含毒蕈碱,而含一种毒性蛋白,刺激胃肠道与溶血作用。
解救:洗胃、输液、镇静等对症治疗,阿托品无效;特异抗毒血清有效。;三、N胆碱受体激动药;作用:N样作用,具毒理学意义。
;按对受体的选择性分为
1.M(M1、M2、M3)受体阻滞剂
2.N(N1、N2)受体阻断剂
按用途分为:
1.平滑肌解痉药:阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦
2.神经节阻断药:美卡拉明
3.骨骼肌松弛药:筒箭毒碱、琥珀胆碱
4.中枢抗胆碱药:苯海索
;一、M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
;阿托品(Atropine);阿托品的作用和用途;
;②膀胱;⑥血管;;中枢神经系统
1-2mg兴奋延脑和大脑,4mg中枢兴奋明显,10mg以上,中枢症状明显。;现在是38页\一共有47页\编辑于星期四;[不良反应]
;???3.阿托品中毒的解救:
对症处理:洗胃、导泻。
毒扁豆碱1-4mg(儿童0.5mg)缓慢注射,对抗阿托品中毒(包括瞻妄与昏迷)因为毒扁豆碱显效快,维持作用时间短,需反复给药。
地西泮可解救中枢兴奋症状,但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体,加重中毒)。
禁忌:青光眼,前列腺肥大(加重排尿困难)。
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;山莨菪碱anisodamine
来源:
唐古特莨菪中提取的生物碱,也
称654,人工合成品为654-2。;与阿托品相比,其特点如下:
1.中枢兴奋作用弱
2.扩瞳作用弱
3.抑制腺体分泌作用弱
4.选择性解除血管痉挛
5.选择性解除平滑肌痉挛;用途:
1感染(中毒性)休克
2内脏平滑肌绞痛
不良反应,禁忌证同阿托品;东莨菪碱scopolamine;用途:
1.麻醉前给药:优于阿托品(抑制腺
体分泌、镇静)
2.抗晕动病:预防给药效果好,也可
和苯海拉明合用。
3.治疗呕吐:妊娠及放射性呕吐
4.帕金森病:减少流涎、震颤、肌
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关);阿托品的合成代用品;谢谢大家!