第二章液体药剂二;优选第二章液体药剂二;第二章液体药剂(二);二、增加药物溶解度的方法;药物分子中若含有酸性
或碱性基团,则可用碱
或酸与其成盐,使成为
离子型极性化合物而增
溶。;当混合溶剂中各溶剂的量处于一定比例时,
药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单一溶剂中
的溶解度相比出现极大值,称潜溶,此混合溶剂
称为潜溶剂。;难溶性药物当加入第三
种物质时,能够↑药物
在水中的溶解度而不降
低其生物活性,称助溶,
第三种物质称助溶剂。;增溶剂(solubilizer);在液体制剂制备过程中,有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度,也满足不了临床治疗所需的药物浓度,这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等。
例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右,但在肥皂溶液中,却能增加到50%左右,这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。;影响增溶的因素
(1)增溶剂的种类:
(2)药物(增溶质)的性质:
(3)增溶剂的加入顺序:
(4)增溶剂的用量:
用量不足或用量太多;
温度的影响;
增溶剂的用量可以通过实验确定。;溶液型液体药剂是指小分子药物以分子或离子(直径在1nm以下)状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。
特点:药物分散度大,易吸收;稳定性差,特别是某些药物的水溶液;多采用溶解法制备等。;第二章液体药剂(二);取总量1/2~3/4的溶剂加入药物搅拌溶解;
小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解;
难溶性药物采用适当方法增加溶解度,溶解缓慢的
药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解;
液体药物及挥发性药物应最后加入;
溶剂应通过滤器加至全量。;例复方碘口服溶液的制备本品俗称卢戈氏液
[处方]碘50g
碘化钾100g
纯化水加至1000ml
[制法]取碘化钾,加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液,加入碘搅拌使溶,再加入纯化水适量至1000ml,即得。
[讨论]
(1)描述所制备的溶液的外观,分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。
(2)概括溶液剂制备的操作步骤。;糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液,供口服用。糖浆剂中的药物可以是化学药物,也可以是中药材的提取物。单纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆,简称糖浆,浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)。
特点:
;糖浆剂按用途可分为单糖浆、芳香糖浆和药用糖浆三类;制备
1、热溶法:系将蔗糖溶于沸蒸馏水中,降温加入药物,搅拌溶解、过滤,再通过过滤加水至全量,分装即得。
蔗糖溶解速度快,生长期的微生物容易被杀死,糖内含有的某些高分子物质可凝聚滤除,过滤速度快。
加热过久或超过100℃,特别在酸性下蔗糖易转化成葡萄糖和果糖(俗称转化糖),制品的颜色变深。转化糖具有还原性,可延缓某些药物氧化变质。因此此法适合于热稳定性药物和有色糖浆的制备。
2、冷溶法:系将蔗糖溶于冷蒸馏水或含药的溶液中制成糖浆剂。
可用密闭容器或渗漉器来完成。此法生产周期长,制备过程中容易污染微生物。
适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂,制备的糖浆剂颜色较浅。;D.制备
?3、混合法:系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备而成。
(1)适合于制备含药糖浆剂。该法的优点是方法简便,灵活。
(2)含药糖浆一般含糖量较低,要注意防腐。
(3)一般水溶性药物或药材提取物,可先用少量蒸馏水制成浓溶液;水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解,然后与单糖浆混匀。
(4)液体制剂可直接加入单糖浆中,混匀。
(5)药物如为含醇制剂,可先与适量甘油混合,再与单糖浆混匀。
(6)药物如为水性浸出制剂,因含蛋白质易发酵变质,故应先加热至沸,使蛋白质凝固滤法,滤液加入单糖浆中,混匀。;第二章液体药剂(二);3.糖浆剂应在避菌的环境中配制,及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。
4.除另有规定外,糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象,并应符合微生物限度检查要求。
5.糖浆剂中可加入适宜的附加剂。必要时可添加适量的乙醇、甘油或其它多元醇。如需加入防腐剂,羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%,苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%。
;E.举例:枸橼酸哌嗪糖浆(PiperazineCitrateSyrup)
【处方】枸橼酸哌嗪160g(主药)
蔗糖650g(赋形剂)