塞普替尼胶囊;
全球首个高选择性RET抑制剂
临床进入“有靶打靶”新时代
疗效优于传统治疗及同类药品,CSCO指南唯一Ⅰ级(1类)推荐
唯一进行儿童临床研究且发表结果，疗效确证
安全性优于同类药品
获批儿童适应症，其临床研究结果显示耐受性好，安全性保障强
选择性更高，抑制作用更强
FDACDE优先审评审批
填补RET抑制剂目录空白
保障儿童用药;
转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性
非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者;;
中国II期研究与传统治疗临床疗效结果朴素对比*;;
一线患者全球III期随机对照头对头研究：
?mPFS尚未达到(vs传统治疗16.8个月，
HR0.28，P0.001)3;
唯一进行儿童临床试验，较传统治疗及同类药品临床获益明确;;
儿童临床研究汇报安全性好1
?儿童患者整体不良反应轻，临床研究汇报治疗过程中未出现因剂量限制性毒性或治疗期间出现的不良事件导致的停药
?最常见的治疗期间出现的不良事件(≥25%）包括腹泻、头痛、新冠病毒感染、恶心等;
—l精准结合RET靶点l—
?塞普替尼通过与三磷酸腺苷（ATP）竞争结合，直接抑制RET自身磷酸化，继而影响下游信号通路，因此无论是RET融合还是突变，均能高选择抑制（见图1）
?塞普替尼停靠在ATP结合袋一端而不插入，避免了门控突变的干扰，结合紧密（见图2）1;;
u主适应症-RET(+)肺癌疗效优于传统治疗及同类药品
?患者mPFS、mDOR皆超24个月，强效治疗脑转患者，中国人群ORR达80%
?较同类药品疾病进展风险降低33%
uRET(+)甲状腺癌疗效确切，证据充分
?唯一具有临床证据支持儿童患者
u整体安全可控
?获批儿童适应症
?较同类药品3级以上TRAE风险降低61%，停药风险降低66%
u获中美优先审批，FDA三项突破性疗法认证
?更高选择性、更低IC50，较同类药品更加安全强效;谢谢