肿瘤是仅次于心脑血管疾病的死亡率极高的常见病，其特征是机体某个组织的细胞发生异常增生，形成包块。
临床上将肿瘤分为良性（瘤）和恶性（癌）两大类
肿瘤的病因归于化学的、物理的和生物的（如真菌、病毒等病原体）因素
肿瘤的治疗方法主要是手术治疗、放疗和化学治疗（化疗）
抗肿瘤药即指抗恶性肿瘤的药物，即抗癌药。;按作用原理（作用靶点）分：
1、以DNA为作用靶的的药物
直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物如烷化剂
干扰DNA和核酸合成的药物如抗代谢物
2、以有丝分裂过程为作用靶的的药物
抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物如某些天然成分:紫杉醇;第一节生物烷化剂;不良反应;生物烷化剂包括：;发展;一、氮芥类;根据载体R的不同，氮芥类药物又可分为：
①脂肪氮芥，如盐酸氮芥和盐酸氧氮芥；
②芳香氮芥，如苯丁酸氮芥（瘤可宁）；
③氨基酸氮芥，如美法仑（溶肉瘤素）、甲酰溶
肉瘤素（氮甲）；
④杂环氮芥，如乌拉莫司汀、嘧啶苯芥和胸腺嘧啶氮芥；
⑤甾体氮芥，如尼莫司汀和磷酸雌莫司汀等。;1、脂肪氮芥;;本品是最早应用于临床的抗肿瘤药物。只对淋巴瘤有效，对其他肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效，其选择性差，毒副作用较大（特别是对造血器官），而且不能口服。;2、芳香氮芥;芳香氮芥的抗肿瘤活性与侧链的碳原子数有关;3、氨基酸氮芥;美法仑溶肉瘤素;N-甲酰溶肉瘤素（氮甲）;烷基化部分:氮芥
载体部分：甲酰化的苯丙氨酸;抗瘤新芥：对癌性胸水、肺癌、乳腺癌和绒癌等有效，但毒性较大。;乌拉莫司汀;嘧啶苯芥;为了提高氮芥的选择性和疗效，降低毒性，运用前药原理设计化合物，得到环磷酰胺。;环磷酰胺;理化性质;体内代谢：;5、甾类氮芥;三乙嘧胺;噻替哌由于含有提交较大的硫代磷酰基，其脂溶性大，对酸不稳定，不能口服，在胃肠道吸收较差，必须通过静脉注射给药。
进入体内后迅速分布到全身，在肝脏中很快会被肝P450酶系代谢生成替哌，而发挥作用。所以噻替哌是替哌的前药。
临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，是治疗膀胱癌的首选药物，可直接注入膀胱，此时效果最好。;亚胺醌;三、磺酸酯类及多元醇衍生物;作用方式：
甲磺酸酯基是良好的离去基团，生成碳正离子，与DNA中的鸟嘌呤（氨基部分）产生交联，起细胞毒作用;二溴甘露醇;甲基亚硝脲;卡莫司汀:含有脲基团，每个N原子上各有一个氯乙基，为亲脂性基团，易通过血脑屏障进入脑脊液中，适用于脑瘤及中枢神经系统肿瘤。;链托佐星（对骨髓较少毒性）;第二节抗代谢物
干扰DNA合成的药物;概述;抗代谢物包括：;第38页，共67页。;1、尿嘧啶类抗代谢物;氟尿嘧啶的特点;常见的1,3取代物;卡莫氟：也是5-FU的前药，对结肠癌和直肠癌的疗效较好。;胞嘧啶;环胞苷是阿糖胞苷的前体药物，在体内代谢较慢，作用时间较长，副作用较轻，临床用药治疗各种类型的急性白血病，也用于治疗单疱病毒性角膜炎和虹膜炎。;二、嘌呤类抗代谢物;腺嘌呤;2-氨基-4-羟喋啶对氨基苯甲酸L（+）谷氨酸;氨基喋呤（白血宁）
甲氨喋呤（MTX）;1、二氢叶酸还原酶抑制剂
2、MTX的结合力比二氢叶酸强1000倍
3、治疗急性白血病等;三甲曲沙：与甲氨蝶呤相似，为二氢叶酸还原酶抑制剂，临床用于治疗非小细胞性支气管癌、乳腺癌、急性白血病和头颈部肿瘤等。;第四节抗肿瘤天然药物;2.醌类抗生素：;另还有阿霉素、柔红霉素（正定霉素）和表柔比星等是蒽醌类药物的代表，都属于苷类抗生素。
阿霉素是柔红霉素的C-14位羟基取代物，其抗瘤谱很广，出用于白血病外，还用于治疗乳房、肺、甲状腺和卵巢等实体瘤及软组织瘤。
柔红霉素是治疗急性淋巴白血病和骨髓性白血病的重要药物。
表柔比星和阿霉素的抗癌作用相似，但具有分布在心脏的浓度低和排泄快等特点，所以骨髓抑制和心脏毒性都较轻。;阿霉素
柔红霉素
表柔比星;佐柔比星;米托蒽醌;长春碱
长春新碱
去乙酰长春酰胺（长春地辛）;长春花生物碱：
从夹竹桃类植物长春花全草中提取出来的生物碱。
其中长春碱和长春新碱对淋巴白血病有较好的治疗效果。长春地辛的抗肿瘤活性远优于长春碱和长春新碱，毒性也小。;主要有三尖杉碱，其本身抗肿瘤作用不明显，但其酯类衍生物如三尖杉酯碱、异三尖杉酯碱、脱氧三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱对小鼠白血病和小鼠淋巴白血病都有显著的抑制作用。临床主要用于各种白血病及恶性淋巴瘤，疗效较为显著。;3.喜树生物碱
喜树含有多种生物碱，主要有喜树碱和羟基喜树碱、甲氧基喜树碱等，对消化系统肿瘤，如胃癌、结肠癌、直肠癌等有效，对白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌也有一定作用。;4.鬼臼生物碱
鬼臼毒素是喜马拉雅鬼臼和美鬼臼的根茎中的主要生物碱