口服降糖药最新进展讲课用;（优选）口服降糖药最新进展讲课用;糖尿病治疗目的;糖尿病综合管理的五驾马车;ADA.Standardsofmedicalcareindiabetes-2007.Diabetescare,2007,30(1):s4-s41
Type2diabetesmellitusPracticaltargetsandtreatments,Asia-PacificType2DiabetesPolicyGroup,2002
TheAmericanAssociationofClinicalEndocrinologistsMedicalGuidelinesfortheanagementofDiabetesMellitus:TheAACESystemofIntensiveDiabetesSelf-Management2002update
中国糖尿病防治指南,中华医学会糖尿病学会,2003;口服降糖药适应症;;;干预;干预;◆主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素与β细胞膜上的Su受体特异性结合，使K+通道关闭，膜电位改变，Ca++通道开启，胞内Ca++升高，使胰岛素分泌
◆胰外效应
肝脏胰岛素抵抗减轻
外周组织胰岛素抵抗减轻;磺脲类药物治疗适应症;;磺脲类降糖治疗效果
◆多数2型糖尿病（DM2）开始治疗时有效
◆空腹及餐后血糖可降低
◆HbAlc可下降1-2%
◆是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药
;不同磺脲类药物药效及剂量
药效时间半衰期剂型每日剂量分次/日
（h）（h）（mg/片）(mg）
甲磺丁脲6-124-8 500500-15002-3（已淘汰）
格列苯脲16-2410-16 2.52.5-151-2
格列齐特12-2412 8080-3201-3
格列吡嗪8-242-4 52.5-302-3
格列喹酮6-8 2-4 30 180 2-3
格列美脲24612-81;; 不良反应
通常耐受性好，不良反应发生率3.2%
◆低血糖,最常见，最严重
◆1-3%消化道不适
◆0.1%血液系统反应
◆体重增加;低血糖的诱因
◆进餐延迟，或体力活动加剧，尤其二者兼有
◆药物剂量过大，尤其长效制剂
◆一般不严重，进食可缓解
◆年老者体弱，长期剂量偏大，可发生严重
低血糖，甚至死亡;注意:
◆餐前半小时服用，从小剂量开始
◆对老年人和肾功能不全者建议用短效磺脲类药物
◆优降糖易导致严重低血糖，老年人慎用
◆不主张足量使用;甲氨酰甲基???甲酚衍生物
（瑞格列奈；那格列奈）;瑞格列奈作用特点;瑞格列奈临床应用;瑞格列奈安全性及不良反应;双胍类(Biguanides)
◆苯乙双胍(降糖灵)
国外已淘汰，应用不当可引起乳酸酸中毒
◆二甲双胍
为目前国际、国内主要应用的双胍类药
物，引起乳酸酸中毒少;许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐二甲双胍作为超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药
有些指南还推荐为非肥胖2型糖尿病患者的一线用药;二甲双胍作用机理
◆抑制肝糖原异生，减少肝葡萄糖输出
◆减少肠道对葡萄糖的吸收
◆增强机体对胰岛素的敏感性
◆增强外围组织对葡萄糖的摄取
◆不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖
;二甲双胍适应症
◆DM2，肥胖，胰岛素偏高者尤为相宜
◆DM2磺脲类继发性失效改用或加用此药
◆DM1用胰岛素治疗，血糖不稳定，加用二甲双胍，可以有助于稳定血糖，减少胰岛素用量;二甲双胍治疗效果
◆降低空腹、餐后高血糖
◆降低HbA1c(1-2%)
◆与磺脲类效果相似
◆降低VLDL-C，TG
◆轻度降低LDL-C，升高HDL-C
◆不增加体重，可伴体重降低;二甲双胍不良反应;二甲双胍用药方法;二甲双胍禁忌症;噻唑烷二酮(Thiotholidinediones)
（罗格列酮，吡格列酮）;噻唑烷二酮的适应症及效果;噻唑烷