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文档摘要

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;第一节喹诺酮类抗菌药;;;以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药;以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药

（一）构效关系

特点

（1）C6引入氟原子，同时C7引入哌嗪基，药物与DNA回旋酶的亲和力和抗菌活性提高，抗菌谱扩大，药代动力学改善

（2）N1进一步引入环丙基，更增强了对革兰氏阳性菌、衣原体、支原体的杀灭作用，如莫西沙星

（3）C6脱去氟且C8引入二氟甲基对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体抗菌活性增强，药代动力学改善，同时中枢神经系统毒性更低，如加雷沙星;以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药

（二）抗菌作用机制

1.革兰氏阴性菌：DNA回旋酶是喹诺酮类药物的作