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相关链接通过酯化方法提高抗生素的口服吸收效果青霉素、头孢菌素、四环素、林可霉素和红霉素等诸多抗生素可经过酯化作用，增加药物的脂溶性，与极性的原药相比，易于穿越生物膜，因而提高了口服的生物利用度和抗菌活性；经酯化后的前药只有水解后才呈现活性。相关链接通过酯化方法提高抗生素的口服吸收效果例如氨苄青霉素的亲脂性较差，口服用药只吸收30～40%，将极性基团羧基酯化，制成匹氨西林，口服吸收效果很好。氨苄青霉素匹氨西林拓展提高

通过化学结构修饰改善药物胃肠道吸收过程中主动转运作用通过药物化学结构修饰的手段，利用人体的主动转运系统来改善