根据生理效应的不同,肾上腺素能受体可分为:;虹膜开大肌;窦房结加快;分类:1)按对受体亚型选择性分;儿茶酚;儿茶酚胺:
①口服吸收差
②α与β作用强,易被COMT灭活,维持时间短
③不易通过血脑屏障(中枢作用弱,外周作用强);3)α位-H被-CH3取代:
不易被MAO破坏,作用时间延长,并有促去甲肾上腺素作用(麻黄碱、间羟胺等)。;;;二、α受体激动药;分布:
心、肾上腺髓质、血管等
代谢:
通过摄取1和摄取2经COMT、MAO转化,
最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸
(VMA,90%),或间甲肾上腺素。
排泄:
尿中以VMA为主(90%)。少量(4%-16%)
原形排泄,或结合型间甲肾上腺素。;1)心血管系统;血压;1)休克早期:
败血症
药物引起的低血压
嗜铬细胞瘤切除术
交感神经切除术;
;①口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分解
②皮下注射收缩血管,发生组织坏死
③静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱;间羟胺(Metaraminol阿拉明)
特点:非儿茶酚胺,性质稳定,维持
久,不易被COMT和MAO破坏。
作用:
①直接作用:以α1受体为主,对β
受体作用弱。
②间接作用:经摄取1进入囊泡
NA释放。;临床应用(im,ivgtt);去氧肾上腺素(苯肾上腺素,新福林)
(Phenylephrine,neosynephrine);;肾上腺素(adrenaline,AD);药理作用;;BP;收缩压;4)代谢;6)平滑肌;;心脏呼吸骤停的快速判断(要求在10秒种内完成)
突然倒地和/或意识丧失。
自主呼吸停止。
颈动脉搏动消失。;院内急救(第二期复苏);特点:;3)支气管哮喘
控制支气管哮喘的急性发作,皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。
①激动支气管平滑肌的β2受体,舒张支气管平滑肌,支气管哮喘发作时更明显。
②作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的抑制肥大细胞β2受体,抑制肥大细胞释放过敏物质,如组织胺和其他变态物质。
③收缩支气管粘膜血管(α受体),从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出,降低毛细血管的通透性。;;高血压、糖尿病、甲亢、
器质性心脏病、脑动脉
硬化等。;系中药???黄中提取的生物碱,药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。;1)支气管哮喘:预防用药、轻症,口服、肌肉、
皮下注射(15~30mg/)对重症急性发作
无明显疗效。
???2)消除鼻粘膜充血引起的鼻塞:0.5%-1%
???3)防治麻醉引起的低血压状态:
??4)缓解荨麻疹或血管神经性水肿的皮肤粘
膜症状。;不良反应
不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。
禁忌证
高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢
;多巴胺(dopamineDA)
合成NA的前体物,药用品为人工合成
属儿茶酚胺,口服肝代谢,体内经MAO、COMT代谢,只iv滴注,不通过血脑屏障。;药理作用;(2)肾脏;临床应用;四、β受体激动药
;体内过程;
;;收缩压;多巴酚丁胺(Dobutamine);?2受体激动药;
肾上腺素受体阻断药
江俊麟
中南大学药学院药理学系
;分三类:
α受体阻滞剂
β受体阻滞剂
αβ受体阻滞剂;1)按对受体的选择性:
?对α1和α2无选择性:酚妥拉明
?选择性阻断α1受体:哌唑嗪
?选择性阻断α2受体:育亨宾
2)按作用持续时间分:
短效类
长效类;一、α1、α2受体阻断药;药理作用
1)扩张血管:小动脉、小静脉扩张→外周阻力?
扩静脉动脉(引起直立性低血压)
;酚妥拉明前给肾上腺素;“肾上腺素作用翻转”;2)心脏兴奋:心率↑、收缩↑、CO↑