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2-甲氧基雌二醇干粉吸入剂的研究

一、引言

2-甲氧基雌二醇（2-Methoxyestradiol，2-ME）作为雌激素在体内的天然代谢产物，在合适浓度下展现出广泛的抗肿瘤活性，呈现出时间及剂量依赖性的药理学特点。然而，其水溶性极差（约为0.22μg/ml），口服吸收效率低下，口服给药后剂量与血药浓度缺乏相关性，且口服最大血药浓度均小于100ng/ml。多数肿瘤细胞株的体外药效学研究表明，2-ME对肺癌、乳腺癌、前列腺癌等多数细胞株的半数抑制浓度（IC50）处于μmol级水平（1-10μmol水平，即0.3-3μg/ml）。这一系列特性使得2-ME口服给药