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EGFR抑制剂类药物吉非替尼的制备

摘要

如今吉非替尼合成文献大都存在原料成本昂贵、合成工艺长，污染大等问题。本文从原料选取、

合成工艺线路、合成收率以及减小污染等方面考虑。对合成路线进行修改，以到达降低污染和减少有

毒药品的使用。本文采用WO9633980[1]报道的合成路线，通过甲基化、酰化、卤化、缩合、水解、

烃化六步制得目标产物吉非替尼。通过用容易制备的乙酰氯代替气味大的乙酸酐，用污染小的浓盐酸

代替污染严重的氯化亚砜。总结用6-羟基-7-甲氧基-3H喹唑啉-4-酮为原料，通过酰基化、卤化、缩

合、烃化四步合成吉非替尼。总收率为24.03%。

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