基本信息

---

下载

文档摘要

---

;;喹诺酮类四代分类及核心特点;;核心修饰位点及作用（决定药物核心特性）

?C6位引入氟原子（氟喹诺酮类核心标志）

核心作用：显著提高与DNA回旋酶的亲和力，抗菌活性大幅增强，抗菌谱明显扩大；

附加作用：赋予药物一定脂溶性，易于透过血脑屏障，提升中枢组织分布浓度。

?C7位引入哌嗪基（绝大多数氟喹诺酮类必备基团）

协同作用：与C6氟原子联用，进一步增强抗菌活性、拓宽抗菌谱；

不良反应关联：哌嗪环与GABAA受体拮抗药结构相似，拮抗GABAA受体，引发中枢神经系统不良反应（头晕、头痛、惊厥等）。

;核心修饰位点及作用（决定药物核心特性）

?N1位引入环丙基（环丙沙星