关于组胺和抗组胺药(2)第1页，共26页，星期日，2025年，2月5日第一节组胺(histamine)一、概念组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶脱羧产生、广泛分布于全身组织的肥大细胞及循环的嗜碱性粒细胞中，具有多种生理活性的自体活性物质。心肌、皮肤、胃肠道和肺脏的含量较多。第2页，共26页，星期日，2025年，2月5日二、组胺的储存及释放天然组胺以无活性形式(结合型)存在。在组织损伤、炎症、神经刺激、某些药物或一些抗原/抗体反应条件下，以活性形式(游离型)释放。组胺本身无治疗用途，但其阻断剂在临床上却有重大价值。第3页，共26页，星期日，2025年，2月5日三、组胺受体分布及其效应目前已确定其分布及生理功能的组胺受体有H1、H2和H3三种亚型。第4页，共26页，星期日，2025年，2月5日受体类型所在组织效应阻断药
H1支气管，胃肠道，子宫等平滑肌皮肤，毛细血管心房，房室结收缩扩张，↑通透性，水肿收缩增强，传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁细胞血管心房，房室结心室，窦房结分泌增多扩张收缩增强，传导减慢收缩加强，心率加快西米替丁雷尼替丁等H3组胺神经末梢心耳负反馈性调节组胺合成与释放负性肌力氨砜拉嗪组胺受体分布及效应第5页，共26页，星期日，2025年，2月5日四、组胺的药理作用1．促进胃酸分泌2．兴奋支气管平滑肌3．心血管系统（1）扩张血管（2）对心脏的作用（3）对血压的影响小剂量:血压短暂下降;大剂量:强而进行性的血压降低.扩张阻力血管作用H1R:快而短暂;H2R:缓慢而持久.增加毛细血管通透性:H1R.第6页，共26页，星期日，2025年，2月5日五、组胺的临床应用1．主要用于鉴别真假胃酸缺乏症;2．作为哮喘和变应性皮肤病的阳性对照物。第7页，共26页，星期日，2025年，2月5日六、组胺受体激动剂的临床应用（一）H1-R激动剂培他司汀(betahistine;倍他司汀；抗眩啶；甲胺乙吡啶；盐酸甲氨乙基吡啶；培他啶)①内耳眩晕病:能减除眩晕、耳鸣、恶心及头痛等症状，近期治愈率较高；②多种原因引起的头痛；③慢性缺血性脑血管病。第8页，共26页，星期日，2025年，2月5日（二）H2-R激动药英普咪定(impromidine;甲双咪胍)能刺激胃酸分泌，用于胃功能检查；还可增强人心室收缩功能，试用于治疗心力衰竭。培他唑(betazole;倍他唑；氨乙吡唑)第9页，共26页，星期日，2025年，2月5日（三）H3-R激动剂(R)α-甲基组胺[(R)α-methylhistamine]对脑肥大细胞释放组胺有显著的抑制作用，但不影响脑肥大细胞和神经元中5-HT的分泌。第10页，共26页，星期日，2025年，2月5日第二节组胺受体阻断药(histamine-receptorblockingagents)一、H1-R阻断药第一代药物苯海拉明(diphenhydramine;苯那君；