第1页，共32页，星期日，2025年，2月5日第一节利尿药
DIURETICS定义：作用于肾脏，增加电解质及水排泄，使尿量增多的药物 可用于治疗肾功能衰竭、水肿、高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症第2页，共32页，星期日，2025年，2月5日一、利尿基础原尿生成：肾小球滤过离子和水分重吸收：近曲小管髄袢升枝粗段远曲小管集合管尿液的稀释和浓缩过程：尿液低渗和髓质高渗第3页，共32页，星期日，2025年，2月5日利尿效能与药物作用部位的关系Na+再吸收效能近曲小管60%~65%低，why?髓袢升枝粗段30~35%高远曲小管和集合管5~10%低第4页，共32页，星期日，2025年，2月5日
皮质部
髓质部乙酰唑胺近曲小管远曲小管...髓袢升枝粗段高渗髓质中效利尿药.髄袢高效利尿药.低效利尿药集合管.离子??水第5页，共32页，星期日，2025年，2月5日按效能分三类按作用部位分四类按K＋的排泄分两类利尿药分类方法第6页，共32页，星期日，2025年，2月5日二、常用利尿药特点1利尿作用迅速、强大；2利尿作用较少受肾小球滤过率及体内酸碱平衡的影响；3口服注射均有效(一)高效利尿药第7页，共32页，星期日，2025年，2月5日呋塞米(呋喃苯胺酸，速尿，furosemide)【药动学】吸收:口服吸收迅速，20~30min起效1~1.5h达高峰，维持6~8h静脉注射2~5min起效，30min达高峰，维持4~6h分布:血浆蛋白结合率95%~99%消除:原型肾排(主)胆道排1/3，不易蓄积第8页，共32页，星期日，2025年，2月5日药理作用1利尿作用（1）特点:强大，迅速；对肾小球滤过率低和其他利尿药无效者有效（2）离子:尿中排出大量的Cl–、Na+、K+、Ca2+、Mg2+,Cl–,Na+排出→低氯碱中毒K+排出→低血钾Ca2+,Mg2+排出→低血钙、低血镁furosemide第9页，共32页，星期日，2025年，2月5日（3）原理特异性地与髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl–同向转运载体的Cl–结合部位结合，抑制K+、Na+、Cl–的重吸收，使尿中K+、Na+、Cl–浓度增高使髓质间隙渗透压降低，降低了肾脏的稀释功能和浓缩功能，产生迅速而强大的利尿作用，排出大量等渗尿furosemide第10页，共32页，星期日，2025年，2月5日2扩张血管，增加肾血流量扩张容量血管肾血管肾血流量↑→滤过率↑→原尿↑，对急性肾功能衰竭有利扩张肺血管→肺动脉压↓通过利尿→血容量↓→左室充盈压与前负荷↓→缓解左心衰引起的肺水肿，减轻心功能障碍引起的充血性心衰furosemide第11页，共32页，星期日，2025年，2月5日临床应用1.严重水肿 ①心源性水肿：充血性心力衰竭：泵功能↓→静脉系统淤血→回心血量↓→水肿； ②肝源性水肿：肝硬化水肿及腹水：醛固酮灭活↓→水钠潴留；营养不良→血浆蛋白合成↓→血浆胶体渗透压↓→水肿； ③肾源性水肿：肾病综合征，慢性肾功能衰竭→蛋白尿→血浆胶体渗透压↓→水肿；furosemide第12页，共32页，星期日，2025年，2月5日2.急性肺水肿(首选):急性左心衰引起利尿→血容量→回心血量→前负荷扩张A→阻力→后负荷心功能改善，缓解肺水肿3.脑水肿:利尿作用→血液浓缩→血浆渗透压→消除脑水肿furosemide第13页，共32页，星期日，2025年，2月5日4.防治急性肾功能衰竭：冲洗肾小管，防止肾小管坏死；增加血流量，改善缺氧(无尿者不用)5.高钙血症：抑制Ca2+的重吸收，血钙↓6.解毒(结合输液)：巴比妥，水杨酸中毒等furos