价格和推荐剂量泰能214.2元/0.5g0.5gq8h0.5gq6h856.8元美平248元/0.5g0.5gq8h1gq8h1488元克倍宁220元/0.5g0.5gq12h1gq12h880元价格中度重度每日费用第31页，共51页，星期日，2025年，2月5日药物相互作用第32页，共51页，星期日，2025年，2月5日应避免与高剂量茶碱、非甾体抗炎药、丙磺舒、更昔洛韦、西司他丁、具有肾毒性的氨基糖苷类或有神经毒性的其他抗菌药物等合用，易诱发癫痫发作。静脉滴注时不能与其他抗菌药物混合或直接加入其他抗菌药物中使用。不可与含乳酸钠的输液配伍。水杨酸盐抑制绿脓杆菌细胞外膜蛋白的合成，致克倍宁对绿脓杆菌抗菌活性降低。美罗培南与疫苗合用可使疫苗失败。第33页，共51页，星期日，2025年，2月5日厄他培南不能用含葡萄糖溶液稀释法罗培南钠与亚胺培南-西司他丁联用，可导致法罗培南血药浓度增高；与呋塞米并用，动物实验报告，可使法罗培南肾毒性增加。第34页，共51页，星期日，2025年，2月5日临床批准适应症比较第35页，共51页，星期日，2025年，2月5日临床首选适应症1.抵抗力严重低下，合并感染。例如：老年或衰弱病人、化疗后白细胞缺乏、白血病粒细胞缺乏、重大创伤或大手术后、严重烧伤、应用免疫抑制剂、糖尿病等。2.开始即病情严重，药敏结果尚未出来，根据常识、经验和文献资料判断极可能合并厌氧菌混合感染时如（下呼吸道感染、脓肿、腹腔感染、盆腔感染等）。第36页，共51页，星期日，2025年，2月5日3.感染初始仅为中毒，但来势较猛极可能迅速恶化的病人，如：化脓性梗阻性胆管炎、急性坏死型胰腺炎、败血症、腹腔脓肿、肺部反复感染在发作、肺脓肿、急性细菌性心内膜炎等等。4.已使用过任何1~2个头孢菌素或青霉素或其他抗生素治疗失败，又需要迅速控制病情的感染（往往已有耐药菌株形成，属于院内感染）。5.要求会诊的难治性感染或院外治疗失败转来入院的感染往往绝大多数已用过多种抗生素无效，属于院内感染）。第37页，共51页，星期日，2025年，2月5日关于碳青霉烯类抗菌药物的比较与选用第1页，共51页，星期日，2025年，2月5日碳青霉烯类抗菌药物(Carbapenems)是一种非典型β－内酰胺类抗菌药物，20世纪80年代开始发展，抗菌谱广、抗菌活性强。对控制耐药菌、产酶菌感染和免疫缺陷者感染发挥极其重要的作用。第2页，共51页，星期日，2025年，2月5日主要内容研发史构效关系临床应用抗菌作用机制和抗菌谱抗菌活性的分类比较药代动力学的比较首选临床适应症的比较安全性、效价比比较第3页，共51页，星期日，2025年，2月5日
1研发史
Carbopenems天然半合成硫霉素亚胺培南帕尼培南美罗培南等应用临床1976年，默克，性质不稳定第4页，共51页，星期日，2025年，2月5日第5页，共51页，星期日，2025年，2月5日2构效关系碳青霉烯类、青霉素类与头孢类母核的比较吡咯环噻唑环噻嗪环第6页，共51页，星期日，2025年，2月5日碳青霉烯类的母核结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，C2与C3之间存在不饱和双键;其6-位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β－内酰胺酶高度的稳定性。对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。第7页，共51页，星期日，2025年，2月5日侧链取代基对抗菌活性的影响：X为H原子时，药物容易被肾脱氢肽酶DHP-1降解，降解后产生肾毒性；X为1β-甲基增加药物对DHP-1的稳定性，降低了肾脏的水解,从而降低肾毒性R位影响药物的神经毒性和抗G-的活性。R碱性越强，神经毒性越强，R碱性越弱，神经毒性越弱，抗G-菌活性越强第8页，共51页，星期日，2025年，2月5日不同碳青霉烯类结构比较第9页，共51页，星期日，2025年，2月5日第10页，共51页，星期日，2025年，2月5日3临床应用抗菌作用机制肽聚糖细菌细胞壁转肽酶形成（青霉素结合蛋白PBPsD-丙氨酰-D-丙氨酸β内酰胺类抗菌药物不可逆结合