头孢类抗生素的研究现状与进展
季树仙
（天津中医药大学附属武清中医院301700）
摘要:头孢类抗生素是一种重要的抗菌药，其能够破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌，并
且它还具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少等优点。到目前为
止，全世界已经拥有头孢类抗生素70多个品种，在临床上已被广泛的应用。从上世纪中期
开始，头孢类抗生素的研究一直是抗生素药物研发的一大热点，其从产生到现在已经经历了
四代，目前人们对于第五代头孢类抗生素已在快速的的研究与开发当中。本文通过收集相关
文献，就头孢类抗生素第一代至第五代的发展历程、国内外的研究现状以及研究新进展等方
面展开了简单的综述。从而发现，头孢类抗生素的研究与开发一直以来都具有着非常广阔的
发展前景以及临床应用价值。
关键词：头孢类抗生素；研究；进展
[1]
头孢类抗生素，是一种分子中含有头孢烯的半合成抗生素，属于β－内酰胺类抗生素，
是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物。头孢类抗生素能够破坏细菌
的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、
抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少等优点，目前已广泛应用于临床治疗当中。
本文通过收集相关资料就头孢类抗生素的研究现状与进展展开综述。
1.简介
1948年，意大利科学家Bronyzn首次发现头孢菌素；1956年，牛津大学教授Abraham
等成功提炼出头孢菌素C，并于1961年确定其结构；1962年，美国礼来公司成功采用化学
[2]
裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA。到目前为止，头孢类抗生素已经拥有品种70
多个，其中常用的达40多种。
2.发展历程
根据β－内酰胺酶的稳定性以及开发年代等，可以将头孢类抗生素分为五代。
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（1）第一代头孢类抗生素，开发于20世纪60年代-70年代初，多为半广谱类抗生
素，包括头孢乙腈、头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻吩以及头孢唑林等药物，临床上主要应用
于耐青霉素金黄色葡萄球菌和其他革兰阳性菌所致的感染治疗。
[4]
（2）第二代头孢类抗生素，开发于20世纪70年代中期，大多数为广谱类抗生素，
包括头孢呋辛、头孢丙烯、氯碳头孢、头孢尼西以及头孢替坦等药物，临床上主要应用于革
兰阴性菌、大肠杆菌、柠檬酸杆菌、肠杆菌以及吲哚阳性变形杆菌等所致的感染治疗。
[5]
（3）第三代头孢类抗生素，开发于20世纪70年代中—80年代初，绝大多数为广
谱类抗生素，包括头孢哌酮、头孢他啶以及头孢曲松等药物，临床上主要应用于病原菌不明
所致的严重感染治疗。
[6]
（4）第四代头孢类抗生素，开发于80年代中—90年代初，为广谱类抗生素，包括
头孢噻利、头孢唑兰、头孢匹罗以及头孢吡肟等药物，临床上主要应用于治疗严重威胁生命
的G-菌感染。
[7,8]
（5）第五代头孢类抗生素，开发于近几年，为新一代广谱类抗生素，包括头孢托
罗酯与头孢洛林酯，临床上主要应用于MRSA、CABP等所致的感染治疗。
3.国内外头孢类抗生素的研究现状
3.1国外头孢类抗生素的研究现状
一直以来，国外对于头孢类抗生素的研究与开发都非常快。到目前为止，全球已上市
的头孢类抗生素种类达70多种。其中，印度与韩国研发的头孢菌素与7-ACA，对于意大利
的拉克、荷兰的ADM以及英国的葛兰素史克市场造成很大的冲击。然而，近几年来头孢类抗
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生素的研究与开发速度开始变慢，但研究深度仍在继续。
3.2国内头孢类抗生素的研究现状
我国从20世纪60年代开始对头孢类抗生素进行研究，到70年代成功研发第一个