第1页，共33页，星期日，2025年，2月5日按选择性不同：M受体阻断药N受体阻断药（N1、N2阻断药）。按用途：平滑肌解痉药、神经节阻断药，骨骼肌松弛药,中枢抗胆碱药。第2页，共33页，星期日，2025年，2月5日药理学第八章M胆碱受体阻断药阿托品及阿托品类生物碱阿托品的合成代用品第3页，共33页，星期日，2025年，2月5日一.阿托品及阿托品类生物碱阿托品(atropine)山莨菪碱（654-2,anisodamine）东莨菪碱(scopolammine)第4页，共33页，星期日，2025年，2月5日【来源】天然莨菪碱植物名称主要生物碱颠茄（叶、根）曼陀罗（叶）洋金花（花、子、叶）莨菪（叶）唐古特莨菪（叶）莨菪碱（左旋）莨菪碱（左旋）东莨菪碱莨菪碱（左旋）山莨菪碱（654-2）樟柳碱第5页，共33页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】（一）阿托品（atropine）可竞争性阻断M胆碱受体，大剂量可阻断N1受体。对不同器官作用的敏感性不同，随剂量增加可产生不同效应。第6页，共33页，星期日，2025年，2月5日剂量作用0.5mg1.0mg2.0mg5.0mg10.0mg汗腺分泌↓、轻度口干口干、口渴、心率加快、轻度扩瞳心率明显加快、心悸、明显口干、扩瞳、调节麻痹（远视）说话和吞咽困难、不安、头痛、排尿困难、肠蠕动减弱脉搏细速、瞳孔极度扩大、严重视力模糊、运动失调、幻觉、谵妄、昏迷阿托品作用与剂量的关系第7页，共33页，星期日，2025年，2月5日抑制腺体分泌小剂量抑制唾液腺、汗腺，大剂量抑制胃液分泌。2.眼瞳孔括约肌和睫状肌松弛⑴扩瞳：⑵眼内压升高：瞳孔扩大→前房角间隙变窄→房水回流减少。（青光眼禁用）⑶调节麻痹：睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体扁平→屈光度降低→远视。第8页，共33页，星期日，2025年，2月5日调节麻痹胆碱受体阻断调节痉挛胆碱受体激动远视第9页，共33页，星期日，2025年，2月5日3.平滑肌松弛内脏平滑肌，解痉作用显著。⑴平滑肌痉挛时，作用强，降低蠕动，缓解胃肠绞痛。⑵对尿道、膀胱、平滑肌松弛。⑶膀胱逼尿肌松弛，括约肌收缩。⑷对胆道、输尿管、子宫作用弱。第10页，共33页，星期日，2025年，2月5日4.心血管作用拮抗迷走神经⑴加快心率大剂量（1-2mg/30min）。⑵加快房室传导缓解房室传导阻滞、缓慢型心律失常。⑶扩张血管(作用机制与M受体无关)大剂量（1-3mg/次）解除小血管痉挛，改善微循环。第11页，共33页，星期日，2025年，2月5日5.中枢兴奋作用兴奋延脑呼吸中枢、大脑，大剂量：烦躁不安、多言、幻觉等。【临床应用】解除平滑肌痉挛0.5mg/次胃肠绞痛，膀胱炎症状，如尿急、尿痛。与阿片类合用，缓解胆绞痛或肾绞痛。第12页，共33页，星期日，2025年，2月5日2.抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药，减少呼吸道分泌，保证通气，减少吸入性肺炎。3.眼科用药⑴虹膜睫状体炎用滴眼液松弛瞳孔括约肌和睫状肌，使其减少活动，有利于消炎止痛。⑵验光配镜时散瞳调节麻痹作用使晶状体固定，可准确测定屈光度。第13页，共33页，星期日，2025年，2月5日4.缓慢型心律失常用于窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞。用阿托品，iv，迅速恢复心率。5.抗休克大剂量（1-3mg/30min）用于感染性休克，解除微血管痉挛，但一定在充分补液基础上使用阿托品。6.解救有机磷农药中毒：阿托品化：2-5mg/30min，≤200mg/d第14页，共33页，星期日，2025年，2月5日【不良反应】治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。过量中毒时，上述症状加重，出现高热、