咪达唑仑口颊粘膜溶液;
咪达唑仑口颊粘膜溶液基本药物信息
l名称/成分/性状/规格
l适应症
l用法用量
l药理药代
咪达唑仑口颊粘膜溶液临床疗效及安全性
咪达唑仑口颊粘膜溶液的应用创新性;
【药品名称】通用名称：咪达唑仑口颊粘膜溶液
英文名称：MidazolamOromucosalSolution汉语拼音：MidazuolunKoujianianmorongye【成份】本品主要成份为咪达唑仑。
化学名称：1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[1,5-α][1,4]苯并二氮杂?化学结构式如图：
分子式：C18H13ClFN3分子量：325.77
【性状】本品为无色的澄清液体。
【适应症】用于治疗婴儿、幼儿、儿童及青少年（3个月至18岁）持续的急性惊厥发作。
父母/护理者给药时，只能给确诊为癫痫的患者使用。
3-6个月的患儿应在具备监测条件和复苏设备的医院治疗。
【规格】（1）0.5ml：2.5mg（2）1ml：5mg（3）1.5ml：7.5mg（4）2ml：10mg【用法用量】剂量
标准剂量如下：婴儿、幼儿、儿童及青少年：;
第1步：;
【药理作用】
咪达唑仑是一种短效的苯二氮卓类中枢神经系统抑制剂，咪达唑仑具有抗惊厥作用，还具有明显的催眠和镇静作用，以及抗焦虑和肌肉松弛作用。由于可快速代谢转化，其药理学作用起效快、作用时间短。
【药代动力学】
吸收：
咪达唑仑颊粘膜给药后迅速吸收，患儿在给药后30分钟内血药浓度达峰。惊厥患儿咪达唑仑经颊粘膜给药后估计的生物利用度为87%。
分布：
咪达唑仑具有高度脂溶性，给药后广泛分布。颊粘膜给药后达稳态的分布容积估计为5.3L/kg。
咪达唑仑与血浆蛋白结合率约为96%~98%，大部分与白蛋白结合。咪达唑仑缓慢少量进入脑脊液。
生物转化：
咪达唑仑几乎完全经生物转化消除。肝脏提取的剂量约为30~60%。咪达唑仑经细胞色素P4503A4同工酶羟化。主要的尿液和血浆代谢物为α-羟基-咪达唑仑。患儿经颊粘膜给药后，α-羟基-咪达唑仑和咪达唑仑的AUC比值为0.46。在一项群体药动学研究中，年龄小的患儿代谢物水平高于年龄大的患儿，因此，对儿童的重要性高于成人。
消除：
患儿经颊粘膜给药后，咪达唑仑的血浆清除率为30ml/kg/min。初期及终末半衰期分别为27min、204min。咪达唑仑主要经肾脏排泄（注射剂量的60-80%），代谢物为与葡萄糖苷酸结合的α-羟基-咪达唑仑。原型药的尿回收率低于1%。;
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咪达唑仑口颊粘膜溶液临床疗效及安全性
咪达唑仑口颊粘膜溶液的应用创新性;;
研究;
美国癫痫协会（AES）《循证指南：儿童和成人惊厥性癫痫持续状态的治疗》（2016年）：
[1]一项对于6项儿童III类研究的Meta分析显示，非静脉咪达唑仑平均给药时间比静脉地西泮快2分钟；非IV静脉通路（IM/经鼻腔给药/含服）咪达唑仑相比地西泮（IV/经直肠给药）能更有效地控制癫痫发作，且两者呼吸系统并发症的发生率类似[2]。
其结论[1]：
u在儿童SE患者中，IV劳拉西泮和IV地西泮已被证实在疗效上无明显差异（A级）。
u非IV给药的咪达唑仑（IM/经鼻腔给药/含服）很可能比地西泮（IV/经直肠给药）更有效（B级）。
u经直肠给与地西泮、IM咪达唑仑、经鼻腔给予咪达唑仑以及含服咪达唑仑对于终止持续5分钟以上的癫痫发作是很有可能有效的（B级）。;
咪达唑仑OS直肠地西泮
6
4
2
0
Mclntyre,etalMpimbaza,etal
呼吸抑制：氧饱和度下降，降至92%或呼吸困难需借助辅助呼吸设备。;
国内外指南共识推荐咪达唑仑口颊黏膜溶液用于急性惊厥发作的一线用药！;
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咪达唑仑口颊粘膜溶液临床疗效及安全性
咪达唑仑口颊粘膜溶液的应用创新性;
口颊粘膜给药途径、剂型优于直肠、静脉、鼻粘膜！;
儿童惊厥急性发作期（惊厥发作大于5分钟），需要使用药物止惊，而且越早越好，如果发作时间＞30min，