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文件名称:药物的作用机制药物的作用机制.ppt
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更新时间:2025-03-25
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文档摘要

药效学定义;第一节、药物作用的基本规律;一、概念和分类;2.药物作用分类;2.药物作用分类;二、选择性(selectivity);阿托品M;三、量效关系

(dose-effectrelashionship);1.剂量(dose)----一般关系;有效作用;量效曲线;(1)量反应;;;药物的强度(效价)☆和效能☆;(2)质反应;17;18;药物安全性指标;20;四、构效关系;第二节药物的不良反应;两重性(dualism);氯仿麻醉

1935二硝基酚减肥

1959反应停事件;氯仿(CHCL3)应用历史及其肝毒性;反应停致畸胎:反应停于1960年前后又被作为治疗妊娠呕吐药物。推荐使用不久,即有短肢缺指、伴有心脏、胃肠道、泌尿道、生殖器官及耳异常畸形儿降生。汉堡大学医院儿科1959年发现1例,1960年发现30例,1961年发现154例,西德共有6000~8000例。欧洲各国、澳大利亚、加拿大、拉美及非洲各国和日本(约100例)等均发现过这种海豹肢畸形儿,各国畸形儿发生率与反应停销售量呈正比关系,成为20世纪最大的药物灾难。;1.副作用(sidereaction);口干;2.毒性反应(toxicreaction);3.变态反应(过敏反应)

(allergicreaction,anaphylaxis);4.后遗效应残存效应

例:巴比妥类“宿醉”

5.继发反应(治疗矛盾)二重感染

6.特异质反应特别敏感或特殊反应,遗传异常

7.药物依赖性生理(成瘾性)精神(习惯性);;第三节、药物的作用机制;一、受体机制;(二)药物-受体作用学说;(三)受体概念;(四)分布

;(五)受体的特点;(六)药物与受体结合;(一)药物与受体结合产生效应的条件;41;药物与受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响

1图A、B、C三药与受体的亲和力(pD2)相等,但内在活性(Emax)不等

2图A、B、C、D三药与受体的亲和力(pD2)不等,但内在活性(Emax)相等

;药物据与受体结合反应分类☆;44;;;机制:

拮抗药与受体成强键结合,如共价键,解离速率=0,相当于灭活了部分受体;;(八)受体调节;(十)跨膜信息传递的受体分类;4-5个亚单位(肽链)组成,反复4次穿过细胞膜;;配体与细胞外段结合

构型改变

酪氨酸激酶活化

残基磷酸化

激活细胞内蛋白激酶

DNA、RNA合成加速

蛋白合成加速

产生生物学效应;IntracellularMechanism:Steroid;(十一)跨膜信息传递;二、药物作用的非受体机制;【目的要求】