吩噻嗪类抗精神药物的分析
学习要求
习孟K
1.掌握吩噻嗪类药物的结构、性质和分析测定方法.
2.熟悉吩噻嗪类药物的鉴别试验及有关物质检查的方法.
3.了解吩噻嗪类药物的性状临床特性及其体内药物分析.
精神失常治疗药按作用特点和临床用途可分为四类：
抗精神病药：是一组用于治疗精神分裂症及其他精神病性精神障
碍的药物。主要作用是降低中枢神经系统多巴胺的活性，用于治疗精神分裂症，使病人恢复正常理智.
抗抑郁药：治疗情绪过分低落的情感障碍性疾病。抑制神经末梢生
物胺的再吸收及抑制单胺氧化酶，以提高单胺的活性，可治疗抑郁症，改善患者
抗躁狂药：主要治疗情绪过分高涨的情感障碍性疾病。
抗焦虑药：缓解不安、消除神经官能症的焦虑状态及改善睡眠。
精神失常是由多种因素引起的认知、情感、思维、智能、行为和意志等精神障碍的一类疾病。
2
精神分裂症的病因是由于脑内多巴胺神经系统的功能亢进，使脑部多巴胺过量或者是由于多巴胺受体超敏所致。
而吩噻嗪类药物能够阻断多巴胺受体，在保持意识清醒的情况下控制幻觉及妄想等症状，主要用于治疗I型精神分裂症，属于抗精神病药。
按化学结构分类主要有：吩噻嗪类、噻吨(硫杂蒽)类、丁酰苯类、苯甲酰胺类；苯并氮杂卓类、二苯丁基哌啶类等。
3
吩噻嗪类药物的发展
S、
N
CH?
HNC-?
异丙嗪(抗组胺药)
1944年
H
C
氯丙嗪
1952年
第一节吩噻嗪类药物基本结构与主要性质
出b:晋十程主斋任D
一、基本结构
吩噻嗪类药物的基本结构：
母核上2位和10位被不同的基团取代，得到一系列吩噻嗪类抗精神病药物.2位的R2为电负性较大的基团，如-H,-Cl,-CF3,-SCH3;10位的R1为碱性侧链，如二甲氨基，哌嗪或哌啶的衍生基团.临床上常用本类药物的盐酸盐.
1.含S,N的三环共轭的大几体
系，S,N与苯环形成P-N共轭，
2.S原子具有还原性，易氧化
呈色，
3.S原子有两对孤对电子，易
与金属离子络合呈色，
硫氮杂蒽母核：
氯丙嗪
S
NCl
CH?CH?CH?N(CH?)?
如图，氯丙嗪具有硫氮杂蒽母核，硫氮杂蒽母核为共轭体系，有S离子，具有还原性，易被硫酸，硝酸等氧化剂氧化，与金属离子配合呈色；有脂肪烃氨基，可用于鉴别和含量测定，呈弱碱性；紫外光吸收特性(最强峰多在250~265nm),红外吸收特性.
CHP2010其他吩噻嗪类药物
I
盐酸异丙嗪
盐酸氯丙嗪
奋乃静
盐酸氟奋乃静
氟奋乃静
盐酸三氟拉嗪
见书
P-292
8
5
S
3
2
脂肪烃氨基、哌嗪及哌啶等衍生物所含氮
原子碱性较强，可用于鉴别含量测定.
二、主要理化性质
王孟速J样
1.弱碱性
z-
具有弱碱性.
6
9
R2
8
10
4
1
易被硫酸、硝酸、过氧化氢、三氯化铁试液等氧化剂氧化，
可用于鉴别和含量测定反应的过程与产物较为复杂，随着取代
基与氧化剂的不同，产物呈现不
同的颜色.
由于本类药物光照时易氧化变色，应避光保存.
2.易氧化性
妻LC