头孢类抗菌药物简介
PK
头孢菌素的历史1945年意大利GiuseppeBrotzu撒丁岛海滩土分离出顶头孢1955年英国EdwardAbraham和GuyNewton头孢菌素液中分离出头孢菌素C1962年半合成头孢菌素的诞生
半合成头孢菌素结构改造部位1、影响抗菌谱；2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）；3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）；4、影响药动学及药效学
头孢菌素抗菌谱微生物一代头孢二代头孢/头霉素类三代头孢氧头孢类四代头孢一代口服头孢二代口服头孢三代口服头孢头孢唑林头孢拉定头孢美唑头孢西丁头孢呋辛头孢噻肟头孢唑肟头孢曲松头孢他啶头孢哌酮头孢哌酮/舒巴坦拉氧头孢头孢吡肟头孢匹罗头孢噻利头孢羟氨苄头孢氨苄氯碳头孢头孢克洛头孢丙烯头孢呋辛酯头孢克肟头孢布烯头孢托仑酯头孢地尼头孢泊肟酯革兰阳性菌甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)+++++++++±+++++++++++00+++甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)00000000000000000000000000甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌(MSCNS)+++++++++±+++++++++++00+++甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)00000000000000000000000000链球菌A、B、C、G群++++++++++++++++++++++++++肺炎链球菌±±+++++±±±±++++±±±±±++±+++草绿色链球菌±±++++++±±±++++±±++0++0+++米氏链球菌缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺缺粪肠球菌00000000000000000000000000屎肠球菌00000000000000000000000000JK棒状杆菌000000000空空空空空空空单核细胞李斯特菌000000000空空空00000000000000副本常用抗菌药物的抗菌谱.xls中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，201-205
中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，201-205
头孢菌素药代动力学1.头孢菌素为时间依赖性抗菌药物，每日需多次给药，但头孢曲松半衰期达8h，可每日给药一次2.大部分品种经肾排泄，对肾功能不全的患者，需根据肾功能调整用量
头孢菌素妊娠期安全分类级别分类B：在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险，但无孕妇的对照组，或对动物生殖试验显示有副反应(?较不育为轻)?，但在早孕妇女的对照组中并不能一定其副反应(并在?中、晚期妊娠亦无危险的证据)?中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，239-240
分类G+菌G－菌肾毒性血脑屏障透过性一代＋＋＋+++不易透过二代+++++头孢呋辛三代+++++头孢曲松头孢他啶四代++++++头孢吡肟各代头孢菌素类作用比较表
头孢菌素ADR
头孢菌素ADR双硫仑样反应：头孢孟多、头孢哌酮等含甲基硫基四氮唑侧链，与双硫仑结构相似，对乙醇耐受力↓抑制乙醛脱氢酶→血中乙醛积聚→醉酒样症状如恶心、呕吐等。服药前后一周内应忌酒头孢哌酮与环孢素、氢化可的松合用？辛栋轶，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
头孢菌素ADR机制：1.含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合成和活化2.C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集3.广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k涉及品种：头孢哌酮、头孢孟多、头孢甲肟、头孢米诺，头孢替坦，头孢美唑，头孢拉宗，拉氧头孢等吴永佩，孙淑娟，袭燕.抗菌药物治疗学[M].人民卫生出版社：2008，28
头孢唑啉0.5-1gq8-6h一代头孢菌素主要作用于需氧G+球菌，对少数G-杆菌有一定活性临床应用：甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染。奇异变形杆菌、大肠埃希菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等头孢唑啉常用于预防I类术后切口感染头孢硫眯对肠球菌有效抗菌特点品种头孢氨苄0.25-0.5gqid头孢拉定0.25-0.5gtid
头孢呋辛酯0.25-0.5gbid/tid二代头孢菌素对G+球菌活性较一代略差，对G-杆菌活性增强孢呋辛用于围手术期II类切口预防感染,当脑膜有炎症时，可透过BBB抗菌特点品种头孢孟多0.5g-1gq4-8h头孢呋辛0.75-1.5gq8h
头孢他美酯0