麻醉药理学—总论
AnestheticPharmacology-BASICPRINCIPLES;第一章总论;临床麻醉药物应用特点：药物种类多，且大多数属于毒剧药，病人差异大。
麻醉药理学任务：麻醉实践过程中，药物的效应、处置、相互作用的规律。
指导临床合理用药;历史;近代发展史;;展望;;药物的基本作用;;药物作用的选择性;;药物作用的二重性;不良反应;副作用;药物作用的构效、时效和量效关系
时效关系
药理学三大关系量效关系
构效关系
化学结构决定药物的效应，化学结构
是药物特异性的物质基础，包括基本骨架、活性基团、侧链长短、立体构型、旋光性、手型等。
;1)拟似药----化学结构相似，药效相似
拮抗药----化学结构相似，药效相反
2)光学异构体
左旋体----多数药理作用强
右旋体----一般药理作用较弱
3)同一类药物的作用性质取决于基本骨架
结构;时效关系;时间药理学;;量效关系;图2－1?药物作用的量效关系曲线;;半数有效量(ED50):药物引起半数实验动物发生阳性反应的剂量—ED50是指效应的强度
半数致死量(LD50):指一群受试动物中引起50%死亡的剂量—LD50是指毒性的大小。
治疗指数(TI)=LD50/ED50，评价药物安全性的重要指标，TI越大，药物越安全;效能;效价强度;MAC;MAC;药物的作用机制;非特异性作用机制;特异性作用机制;特异性作用机制;;药代动力学;房室模型;房室模型;房室模型;单室模型;双室模型;房室模型图：
;;细胞膜结构;;药物的转运机制;被动转运(Passivetransport);
单纯扩散
;;pKa;;滤过;载体媒介转运;载体媒介转运;主动转运的特点;药代动力学速率过程;一级动力学
（firstorderkineticprocess）;一级动力学;零级动力学
（zeroorderkineticprocess）;零级动力学
（zeroorderkineticprocess）;;;非线形速率过程;药物的吸收;影响药物吸收的因素;胃肠道给药;首关消除（第一关卡效应）;注射给药;呼吸道给药;经皮肤给药;注射:
肌肉注射(im)----可应用较大剂量
静脉注射(iv)----起效迅速
腹膜内注射(ip)----起效快但常用于实验
动物
局部用药：皮肤、点眼
给药途径与吸收速度的
快慢
吸入舌下、直肠肌内皮下口服
皮肤;分布（Distribution）;组织器官血流量;血浆蛋白结合率;体液的PH和药物解离度;血脑屏障;胎盘屏障
;药物的消除;药物的代谢;2）活化:
a.前体激活：如无活性的前体物质L-左旋
多巴转化为具有活性的多巴胺
b.代谢激活：母体和转化物均有活性
从此角度看，把生物转化称为“解毒”是不确切的
;转化的方式;酶的作用;;特点：
1)专一性差
2)活性低，单位时间内代谢底物量少
3)个体差异大
4)可被某些药物诱生而增加活性
----酶诱导剂
5)可被某些药物抑制使酶活性减弱
----酶抑制剂;影响药物代谢的因素;排泄（Excretion）
概念：
药物的原形或代谢产物排出体外的过
程，是药物作用彻底清除的过程，大多数
以被动转运方式排泄.
排泄途径：
1肾脏----最主要的排泄器官
1)过程：肾小球滤过
肾小管分泌和重吸收;2)某些药以原形或活性代谢产物排泄，在
泌尿系统浓度较高，可治疗泌尿系感染，
如链霉素
3)肾功能低下时使排泄变慢，易引起蓄积
中毒，所以要改变给药间隔时间或剂量
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