*1.兴奋心脏：激动心脏β1受体①有利方面：舒张冠状血管，心肌供血增加；心排出量增加。②不利方面：心肌耗氧量增加；大剂量或静注过快，可引起心律失常。第31页，共56页，星期日，2025年，2月5日*2.血管：①血管收缩：主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌。a.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。c.脑、肺血管：收缩十分微弱。第32页，共56页，星期日，2025年，2月5日*②血管舒张：a.骨骼肌血管：β2α1b.肝脏血管：β2α1c.冠状血管：β2受体激动代谢产物增加灌注压增加第33页，共56页，星期日，2025年，2月5日*3.血压：①收缩压升高：心脏兴奋：激动β1?受体。②舒张压：a.不变或稍降：治疗量:0.5-1mg，ih低浓度静脉滴注：每分钟滴入10μgb.升高：较大剂量。第34页，共56页，星期日，2025年，2月5日*4.平滑肌：①支气管舒张：a.激动β2受体。b.抑制肥大细胞释放过敏性物质。c.支气管粘膜血管收缩：激动α1②抑制胃肠平滑肌：激动β2受体a.张力降低。b.幅度下降。c.自发性收缩频率降低。第35页，共56页，星期日，2025年，2月5日*③子宫：a.与性周期、充盈状态、剂量有关。b.妊娠末期能抑制子宫的张力和收缩。④膀胱：a.逼尿肌舒张：β2激动b.三角肌和括约肌收缩：α1激动第36页，共56页，星期日，2025年，2月5日*5.代谢：能提高机体代谢，可使耗氧量增加20%①血糖升高：a.激动α1和β2受体，肝糖原分解。b.降低外周组织对葡萄糖的摄取：与抑制胰岛素的释放有关。②血中游离脂肪酸升高：与激动β1、β3受体有关。第37页，共56页，星期日，2025年，2月5日*【临床应用】1.心脏骤停2.过敏性疾病①过敏性休克②血管神经性水肿及血清病3.支气管哮喘第38页，共56页，星期日，2025年，2月5日4.与局麻药配伍及局部止血1：25万浓度，一次用量不超过0.3mg。5.青光眼促进房水吸收第39页，共56页，星期日，2025年，2月5日*【不良反应和禁忌证】1.主要不良反应:①心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，老人慎用。②也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。2.禁忌症：①高血压，器质性心脏病。②糖尿病和甲状腺功能亢进症等。第40页，共56页，星期日，2025年，2月5日关于肾上腺素受体激动药(3)课件第1页，共56页，星期日，2025年，2月5日*目的要求：1.掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应。2.熟悉肾上腺素受体激动药分类及同类药物的特点。第2页，共56页，星期日，2025年，2月5日*重点：1.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应难点：1.去甲肾上腺素、肾上腺素对血压的影响第3页，共56页，星期日，2025年，2月5日*第一节构效关系及分类第4页，共56页，星期日，2025年，2月5日*一、构效关系肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)，又称拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)1.基本结构是?-苯乙胺。2.不同基团取代末端氨基、?或?位的碳原子上的氢，人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。第5页，共56页，星期日，2025年，2月5日*儿茶酚和儿茶酚胺的结构儿茶酚(catechol)儿茶酚胺(catecholamine，CA)第6页，共56页，星期日，2025年，2月5日*化学结构和受体选择性第7页，共56页，星期日，2025年，2月5日*二、分类：1.?受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明2.?、?受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱3.?受体激动药异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇第8页，共56页，星期日，2025年，2月5日*第二节?受体激动药第9页，共56页，星期日，2025年，2月5日*去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）【来源、化学及结构】也称正肾上腺素。也可由肾上腺髓质少量分泌。第10页，共56页，星期日，2025年，2月5日*【体内过程】1．吸收易被碱性肠